жаңалықтар

Көптеген биоактивті табиғи өнімдер мен препараттардың қаңқа құрылымы ретінде (мысалы, жөтелді басатын дексаметадин) морананы негізгі аралық 1-бензил октагидроизохинолин туындыларынан үш сатылы химиялық реакция арқылы алуға болады. Аралық өнімді синтездеу әдістеріне классикалық бөлу, өтпелі металды асимметриялық каталитикалық гидрлеу және циклогексаминоксидаза мен бораминді десематизациялау, бірақ бұл әдістердің әдетте нашар стереоселективтілік, жоғары өндіріс құны, нашар атом экономикасы немесе қоршаған ортаның елеулі ластануы сияқты кемшіліктері бар.

Тяньцзинь өнеркәсіптік биотехнология институты, Қытай ғылым академиясының зерттеушісі Чжу Дуймин, Ву Ця альфа, бета қанықпаған имин (1 – бензил алты) сериясын иминредуктазаны (иминередуктаза, IRED) антиподальды селективті азайтуды қолдана отырып, биокатализ және жасыл химиялық топты басқарады. изохинолин сутегі туындылары), сәйкес 1 – бензил сегіз сутегі изохинолин туындыларын сәтті дайындау қосылыс синтезінің осы класы үшін биологиялық катализдің тиімді әдісін қамтамасыз етеді.

agfd

Бұл зерттеуде имин редуктаза кітапханасы декстрометорфанның прекурсорлық субстратын қолдану арқылы скринингтен өтті және ферменттердің екеуі 98% (S) дейін энантиомер өткізу қабілетімен және >. каталитикалық ең жоғары және комплементарлы стереоселективті екенін көрсетті. тиімділігі тиісінше 5,4×10-2 және 24,1×10-2 с-1 мм-1 болды. Осы негізде зертханалық масштабтағы дайындау реакциясы құрылды және өнімнің бөліну шығымы сәйкесінше 74% және 80% құрады. Кейіннен прекурсорлық субстраттардың p-позициясында және орто-позициясында әртүрлі алмастырғыштары бар туындыларды дайындауда кеңістіктік бейімделу қабілеті жоғары фермент алынды, ол барлық сегіз субстрат үшін жоғары стереоселективтілік пен бөлу шығымдылығын ала алады және айтарлықтай бәсекелестік артықшылықтарға ие болды. осы қосылыстардың бар синтез әдістері.

Зерттеуге Қытайдың ұлттық жаратылыстану қоры (21778072) және Тяньцзинь ғылым және технология комиссиясы (15PTCYSY00020 және 15PTGCCX00060) қолдау көрсетті. Зерттеу жақында Advanced catalysis & catalysis журналында жарияланды және бикатализдің өзекті тақырыбы ретінде таңдалды. Тяньцзинь технологиялық институтының ғылыми қызметкері .Яо Пейюань мен аспирант Сю Цзэфэй – мақаланың жетекші авторлары.


Жіберу уақыты: 28 мамыр 2020 ж