жаңалықтар

Көптеген биоактивті табиғи өнімдердің (мысалы, дексаметадиннің жөтелін басатын) қаңқасының құрылымы ретінде мораланды негізгі аралық 1-бензил октагидроизохинолин туындыларынан үш сатылы химиялық реакциямен алуға болады.Аралықты синтездеу әдістеріне классикалық бөліну, өтпелі металдың асимметриялық катализдік гидрогенизациясы және циклогексамин оксидазасы мен бораминнің десатизациясы, бірақ бұл әдістер, әдетте, нашар стереоселективті, жоғары өндіріс құны, атом экономикасы немесе қоршаған ортаның ауыр ластануы сияқты кемшіліктерге ие.

Тяньцзинь өндірістік биотехнология институты, Қытай ғылым академиясының зерттеушісі Чжу Дуйминг, У Циа биокатализ және жасыл химиялық топты басқарады, имина редуктазы (Imine Reductase, IRED) альфа, бета қанықпаған Imine (1 - бензил алтының) антиподальды селективті тотықсыздануын қолданады. сутегі изохинолин туындылары), сәйкес 1 - бензил сегіз сутегі изохинолин туындыларын сәтті дайындау, осы синтез синтезі үшін биологиялық катализдің тиімді әдісін ұсынады.

agfd

Бұл зерттеуде имин-редуктаза кітапханасы декстрометорфанның прекурсорлық субстратының көмегімен зерттелді және екі ферменттің энантиомердің өткізу қабілеті 98% (S) және> дейін жоғары және толықтырушы стереоселективті екендігі анықталды. Каталитикалық. тиімділігі сәйкесінше 5,4 × 10-2 және 24,1 × 10-2 с-1 мм-1 құрады, осы негізде зертханалық масштабта дайындық реакциясы құрылды, өнімнің бөліну шығымы сәйкесінше 74% және 80% құрады. Кейіннен кеңістіктік бейімделгіштігі жоғары фермент алынған, олар барлық сегіз субстраттар үшін жоғары стереоэлектрондылық пен бөлу шығымдылығын ала алатын прекурсорлық субстраттардың р-позициясында және орто-позициясында әртүрлі орынбасарлары бар туындыларды дайындаған. осы қосылыстардың қолданыстағы синтез әдістері.

Зерттеулер Қытайдың ұлттық жаратылыстану қоры (21778072) мен Тяньцзинь ғылыми-технологиялық комиссиясының (15PTCYSY00020 және 15PTGCCX00060) қолдауымен өтті. Зерттеулер жақында Advanced catalysis & catalysis журналында жарияланған және бикатализдің ыстық тақырыбы ретінде таңдалған . Тяньцзинь технологиялық институтының доцент-зерттеушісі Яо Пэйюань және аспирант Сю Цзэфэй - жұмыстың авторлары.


Хабарлама уақыты: 28-2020 мамыр